Azaleptyna: instrukcje użytkowania

Azaleptyna jest lekiem przeciwpsychotycznym, neuroleptycznym, który ma centralne i obwodowe działanie antycholinergiczne, antyserotoninę, adrenoblokiruyuschee i działanie przeciwhistaminowe, ma wyraźne działanie kojące i relaksujące mięśnie, wzmacniając działanie środków przeciwbólowych i leków nasennych.

Należy do grupy „atypowych” neuroleptyków, ponieważ ma specjalny profil wiązania z receptorami dopaminy (wysokie powinowactwo do receptorów D4-dopaminy i słabe blokowanie receptorów D5, D2, D1, D3), nie powoduje ogólnego zahamowania , zaburzenia pozapiramidowe i mają mniejszy wpływ na zwiększenie wydzielania prolaktyny. Azaleptyna jest wysoce skuteczna w leczeniu zaburzeń produktywnych (schizofrenia i zespół maniakalny), które są oporne na inne leki przeciwpsychotyczne. Lek ten powinien być podawany pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego, ze względu na wyraźne możliwe skutki uboczne na skład komórkowy krwi (granulocytopenia), układ sercowo-naczyniowy (zapalenie mięśnia sercowego i postępująca kardiomiopatia) oraz rozwój nowotworów złośliwych.

Działanie farmakologiczne i farmakokinetyka

Aktywny składnik leku Azaleptyna to klozapina - trójpierścieniowa pochodna dibenzodiazepiny, podobna w swojej strukturze chemicznej do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (rispoleptom, olanzapina i kwetiapina) i środków uspokajających benzodiazepinowych. Metabolizm klozapiny występuje w wątrobie do norkozapiny (N-desmetyloklozapiny) i benzodiazepin, które mają wszystkie właściwości farmakologiczne oryginalnego związku, powodując wyraźną aktywność przeciwpsychotyczną i przeciwlękową Azaleptyny.

Mechanizm działania farmaceutycznego tego leku opiera się na różnych stopniach blokowania różnych podtypów receptorów OUN: dopaminy (z przewagą blokowania D ₂ i mniej wyraźnym wpływem na D ₁ , D ₃ , D ₄ , D ₅ ), muskarynowego (M 1, 2, 3, 5), serotonina (5-HT _2A , 5-HT _1A , 5-HT _1C ), H ₁ - receptory histaminowe i α1, α2-adreno oraz receptory GABA, a także ma agonizm wobec M4 - receptory. W przeciwieństwie do typowych leków przeciwdepresyjnych, azaleptyna ma jednoczesny wpływ agonistyczny na receptory D2-dopaminy w obszarze mezokortykalnym mózgu z wyraźnym zahamowaniem aktywności dopaminergicznej w szlaku mezolimbicznym, co powoduje niski odsetek zaburzeń pozapiramidowych (do 20%) i brak późnych dyskinez.

Ma silne działanie przeciwpsychotyczne, umiarkowane działanie przeciwdepresyjne o działaniu przeciw maniakalnym i tricyklicznym, w połączeniu z wyraźnym działaniem przeciwlękowym, uspokajającym i hipnotycznym.

Wskazania do stosowania Azaleptina

Wskazania do stosowania azaleptyny to ciężkie ostre i przewlekłe postacie schizofrenii, stany maniakalne, znaczące pobudzenie psychomotoryczne w psychopatiach, zaburzenia behawioralne i emocjonalne, zaburzenia snu i inne stany psychotyczne (w tym w psychiatrii dziecięcej), ale tylko przy braku efektu terapeutycznego w leczenie klasycznymi neuroleptykami lub ich nietolerancją.

Sposób stosowania i schemat dawkowania

Azaleptyna jest dostępna w postaci tabletek zawierających 100 mg klozapiny i substancji pomocniczych (monohydrat laktozy, skrobia ziemniaczana i stearynian wapnia) 50 tabletek w opakowaniu.

Jest przepisywany w ciężkich postaciach zaburzeń psychicznych, z rozwojem ciężkich działań niepożądanych (zwykle zespołu pozapiramidowego lub ogólnego depresji) do leczenia tradycyjnymi neuroleptykami, a także przy braku skuteczności leczenia co najmniej dwoma klasycznymi lekami przeciwpsychotycznymi, które były przyjmowane w średniej dawce terapeutycznej przez długi czas, ale nie poprawiały subiektywnego i / lub stan kliniczny pacjenta. Ponadto stosowanie tego leku powinno być prowadzone przy stałej dynamicznej obserwacji lekarza prowadzącego z obowiązkowym monitorowaniem parametrów laboratoryjnych krwi obwodowej (ogólne i szczegółowe badanie krwi), EKG - badania i innych niezbędnych badań pacjenta, aby wykluczyć działania niepożądane azaleptyny.

Dawka azaleptyny jest ustalana indywidualnie - pojedyncza dawka wynosi od 50 do 200 mg, a dawka dobowa nie powinna przekraczać 200 - 400 mg. Tabletki są przyjmowane doustnie, po posiłkach raz przed snem lub 2-3 razy dziennie.

Leczenie rozpoczyna się od 25-50 miligramów ze stopniowym wzrostem o 25-50 mg dziennie przez siedem do czternastu dni do średniej dawki terapeutycznej 200 do 300 miligramów.

W ciężkich postaciach schizofrenii, halucynacyjnych-urojeniowych, katatonicznych-halucynacyjnych i katatonicznych-hebefrenicznych oraz psychozy maniakalno-depresyjnej, dzienna dawka wzrasta do 300-600 miligramów.

Leczenie podtrzymujące i leczenie pacjentów z zaburzeniami naczyniowymi mózgu, niewydolnością wątroby i (lub) nerek oraz przewlekłą niewydolnością serca przepisuje się w dawce dobowej od 25 do 200 miligramów.

W celu zapobiegania rozwojowi zespołu odstawienia azaleptyny w postaci bezsenności, nadpobudliwości, silnego bólu głowy i katatonii, dawkę stopniowo zmniejsza się przez okres od siedmiu do czternastu dni.

Przeciwwskazania do powołania azaleptyny

Ten lek nie dotyczy:

1. podczas ciąży i laktacji;
2. dzieci poniżej piątego roku życia;
3. ze zwiększoną indywidualną wrażliwością na klozapinę lub składniki pomocnicze azaleptyny;
4. z miastenią gravis;
5. z agranulocytozą lub granulocytopenią w wywiadzie (z wyjątkiem rozwoju tych stanów z powodu wcześniejszej chemioterapii);
6. ze śpiączką;
7. z zatruciem narkotykami, rozwojem alkoholu lub innej toksycznej psychozy;
8. z padaczką i podatnością na konwulsyjną gotowość (w tym drgawki hipertermiczne u dzieci w historii).

Ostrożnie, azaleptyna jest przepisywana pacjentom z zaburzeniami naczyń mózgowych, niewydolnością wątroby i (lub) nerek i przewlekłą niewydolnością serca oraz z dodatkiem chorób zakaźnych, zwłaszcza SARS podobnych do grypy, ostrych zakażeń układu oddechowego z gorączką, katarem, kaszlem i / lub bólem gardła.

Skutki uboczne azaleptyny

Może wystąpić długotrwałe, niekontrolowane stosowanie leku, przy nieprzestrzeganiu zalecanych dawek i częstości podawania leku pacjentom:

Od układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze i / lub ortostatyczne z zawrotami głowy, tachykardią , arytmią. W rzadkich przypadkach - zapaść z depresją lub zatrzymaniem oddechu, zmianami w EKG, rozwojem kardiomiopatii, zapalenia mięśnia sercowego i zapalenia osierdzia.
Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach lub nadmierne ślinienie się, wymioty, zgaga, nudności, dyskomfort w jamie brzusznej, zaparcia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i cholestaza.
Zaburzenia metaboliczne: hiperglikemia i przyrost masy ciała wraz z powstawaniem otyłości, ginekomastia.
Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza i granulocytopenia, eozynofilia i leukocytoza o nieznanym charakterze (w pierwszych tygodniach leczenia).
Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: senność, silne zmęczenie, zawroty głowy, silny ból głowy, objawy pozapiramidowe (łagodne nasilenie), sztywność, drżenie, akatyzja lub rozwój złośliwego zespołu neuroleptycznego.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pigmentacja, pokrzywka , rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło i złuszczające zapalenie skóry.

Możliwe jest również zaburzenie zakwaterowania, rozwój hipertermii, zaburzenia oddawania moczu, termoregulacja i pocenie się.

Stosowanie azaleptyny w czasie ciąży i laktacji

Azaleptyna jest wysoce skutecznym lekiem przeciwpsychotycznym, uspokajającym, nasennym, przeciwlękowym i przeciw maniakalnym, który powoduje zmiany we krwi obwodowej, niedociśnienie ortostatyczne i tętnicze z zaburzeniami naczyń mózgowych oraz tendencję do rozwoju i progresji zapalenia mięśnia sercowego, zapalenia osierdzia i kardiomiopatii. Aktywnie penetruje barierę płodowo-łożyskową i nie wyklucza możliwości jej teratogennego wpływu na płód wraz z rozwojem feto i embriopatii, zwłaszcza podczas przyjmowania leku w pierwszym trymestrze ciąży.

Kiedy nazaleptina jest przepisywana podczas karmienia piersią, dziecko może doświadczyć zmniejszenia aktywności ssania, lęku lub zaburzeń snu, drgawek lub zaburzeń czynnościowych układu sercowo-naczyniowego w postaci arytmii, tachykardii i niedociśnienia.

Stosowanie azaleptyny u dzieci

Azaleptyna jest przeciwwskazana do stosowania u dzieci poniżej piątego roku życia. Stosuje się go w psychiatrii dziecięcej w przypadku ostrej i przewlekłej schizofrenii, wyraźnych zaburzeń zachowania i emocji, zaburzeń snu i zespołów maniakalno-depresyjnych w okresie dojrzewania, z ryzykiem samobójstwa, utrzymującej się agresywności i wrogości. Ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, braku pełnego bezpieczeństwa i skuteczności klozapiny u dzieci i młodzieży (poniżej 16 lat), należy ją przyjmować pod nadzorem dorosłych (rodziców lub personelu medycznego).

Interakcje leków Azaleptyna podczas przyjmowania z innymi lekami:

1. Wraz z lekami zawierającymi etanol i etanol, inhibitorami MAO i lekami, które mają wyraźny wpływ hamujący na OUN, następuje nasilenie i nasilenie objawów zahamowania OUN.
2. W przypadku leków z grupy benzodiazepin lub wcześniejszego leczenia benzodiazepinami zwiększa się ryzyko rozwoju niedociśnienia ortostatycznego tętnic i stanów zapalnych z depresją i depresją oddechową.
3. W przypadku karbamazepiny, chloramfenikolu, ko-trimoksazolu, sulfonamidów, penicylinoaminy, analgetyków pirazolowych i innych leków powodujących mielodepresję, uciskające działanie mózgu kręgosłupa jest wzmocnione.
4. Z lekami litowymi - zwiększone ryzyko epiprips, złośliwego zespołu przeciwpsychotycznego, splątania i dyskinez.
5. Z digoksyną, heparyną, fenytoiną lub innymi lekami, które charakteryzują się wysokim wiązaniem białek - możliwe jest zwiększenie stężenia tych leków w osoczu.
6. Z erytromycyną i cymetydyną - wzrost stężenia azaleptyny we krwi.
7. W przypadku fenytoiny i karbamazepiny następuje spadek stężenia azaleptyny we krwi.

Analogi Azaleptina

Analogami azaleptyny są Azaleprol, Leponex, Clozapine, Clozasten. Azoleptyna jest również dostępna w granulkach dla dzieci.

Ceny azaleptyny

Azaleptyna 25 mg 50 tabletek - od 450r.

Azaleptyna 100 mg 50 tabletek - od 1200r.